現代快報訊 布洛芬具有解熱鎮痛的作用,但布洛芬有多種不同的劑型和規格,如片劑、分散劑、膠囊劑、混懸劑、緩釋膠囊等等,它們的适應症和治療作用都一樣嗎?12 月 23 日,中國藥科大學副教授邱志霞從藥物的作用機制和體内過程兩個角度進行解釋。
所有劑型的布洛芬都有解熱和鎮痛作用
布洛芬是一種非甾體類抗炎藥,通過抑制體内炎症因子的産生而發揮解熱鎮痛作用,臨床上主要用于治療關節炎,痛風,痛經等疾病,還可緩解感冒和流感引起的高熱等症狀,所以布洛芬一直是很多人家庭藥箱中的常備藥物。
邱志霞指出,從作用機制上來說,不論哪種劑型的布洛芬,其主要成分都是一樣的,藥物的作用機制是不會因為劑型的改變而發生變化的。也就是說,無論哪種劑型的布洛芬,都可以通過抑制引起身體發熱和疼痛的前列腺素的産生和釋放,發揮抗炎、解熱和鎮痛的作用。
為什麼藥學專家要把布洛芬做成這麼多的劑型呢?
邱志霞解釋,布洛芬普通片劑吸收快速,可在 1-2 小時内達到血藥濃度峰值,随後濃度快速下降,到 6-8 小時,體内的布洛芬濃度已經很低甚至檢測不到。因此,布洛芬普通片劑起效很快,但是效果不持久,為了能使藥效持續,患者需要 4-6 小時服用一次藥物;而迅速釋放的藥物也會導緻血藥濃度過高誘發胃部不适等不良反應。
所以,藥學專家通過改變劑型,比如将布洛芬做成緩釋片或者緩釋膠囊,讓藥物在機體内緩慢地釋放,使得血藥濃度在有效範圍内平穩持久,這樣就可以減少藥物的服用次數,另外也可以避免普通片劑快速釋放、血藥濃度一時過高造成的胃腸刺激等不良反應。
不同劑型的布洛芬,服用劑量不同
相關研究表明,布洛芬緩釋膠囊血藥濃度的達峰時間的中位數為 4.5 小時,給藥 24 小時後,人體内依然有較高濃度的布洛芬存在,體内藥量要比普通片劑高 2 倍,所以藥效較強且更加持久,而這一體内過程對有持續高熱、關節疼痛和肌肉酸痛等症狀的患者更為對症。
緩釋膠囊達到藥物濃度峰值需要這麼長時間,是不是就不能用于解熱呢?" 藥學專家在設計劑型的時候也考慮到了這個問題,所以在劑量上也做了調整。" 邱志霞說,大家可以關注一下不同劑型布洛芬的說明書,可以發現不同劑型,适應症相同,但推薦劑量有所不同,其中布洛芬普通片說明書推薦劑量為 0.2~0.4 克 / 次,每 4~6 小時一次,最大限量為 2.4 克 / 日。而緩釋膠囊的成人及 12 歲以上兒童推薦劑量為 0.3~0.6 克 / 次,2 次 / 日,最大劑量為 1.2 克 / 日。
可以看到,一方面,緩釋劑型提高了單次用藥的劑量,目的在于增加布洛芬的體内濃度,使其在較短的時間内能夠達到治療濃度,而不需要等到達到峰值濃度就可以發揮解熱鎮痛的作用;另一方面,由于緩釋劑型給藥後可以在體内以較高濃度且持續發揮作用,所以日劑量較低。
此外,在服用布洛芬普通片的時候,需要注意其快速釋藥帶來的不良反應,如果出現惡心嘔吐,大便發黑等情況,請及時到院就診。
據介紹,布洛芬也是兒童中使用廣泛的解熱鎮痛藥物,為了兒童調整劑量方便,藥學人員更是通過加入一些矯味劑,将布洛芬做成了酸甜口味的混懸劑,用于兒童的解熱鎮痛治療。所以藥物劑型的設計更多是出于藥物的使用方便與用藥安全兩個方面的考慮,而劑型的改變并不影響這個藥物的适應症,但可能在藥物的起效快慢和作用持久度上會有所差異。
" 因此,隻要沒有布洛芬的用藥禁忌,大家可以根據自己的實際情況進行藥物選擇,不需要特别糾結劑型問題,如果還有不放心的地方,可以咨詢醫生或藥師後再做選擇。" 邱志霞表示。
通訊員 姜晨 周天健 現代快報 + 記者 李楠